ЗОЖ
Бобровая струя при атеросклерозе
29.11.2014, 16:10

Бобровая струя - народные средства

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания

Servier     C09B A04

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой контейнер, № 30

 Периндоприла аргинин 10 мг
 Индапамид 2,5 мг

№ UA/10248/01/01 от 18.11.2009 до 18.11.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Нолипрел Би-Форте — это комбинация ингибитора АПФ периндоприла аргинина и сульфонамидного диуретика индапамида. Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами каждого компонента (периндоприла и индапамида) и их аддитивным синергизмом.
Фармакологический механизм действия
Фармакологический механизм действия периндоприла
Периндоприл — ингибитор АПФ. АПФ превращает ангиотензин I в ангиотензин II (сосудосуживающую субстанцию), дополнительно стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников и распад брадикинина (вазодилатирующей субстанции) до неактивных гептапептидов.
Ингибирование АПФ приводит к:

  • снижению секреции альдостерона;
  • повышению активности ренина в плазме крови;
  • уменьшению ОПСС благодаря преимущественному влиянию на сосуды мышц и почек. При этом не наблюдается задержки воды и солей или рефлекторной тахикардии, даже в случае длительного лечения.

Периндоприл снижает АД также у пациентов с нормальным и низким уровнем ренина в плазме крови. Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Другие метаболиты неактивны.
Периндоприл уменьшает работу сердца путем:

  • вазодилатирующего действия на вены (возможно, посредством изменения метаболизма простагландинов) — снижения преднагрузки;
  • уменьшения ОПСС — снижения постнагрузки на сердце.

Многочисленные исследования, проведенные с участием пациентов с сердечной недостаточностью, продемонстрировали, что применение периндоприла приводит к:

  • снижению давления наполнения левого и правого желудочков;
  • уменьшению ОПСС;
  • увеличению сердечного выброса и улучшению сердечного индекса;
  • увеличению регионального кровотока в мышцах.

Значительно улучшаются показатели тестов с физической нагрузкой.
Фармакологический механизм действия индапамида
Индапамид — это производное сульфонамидов с индоловым кольцом, который фармакологически родственен к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает экскрецию натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени — экскрецию калия и магния, повышая таким образом диурез. Этот механизм обеспечивает антигипертензивное действие.
Характеристика антигипертензивного действия
Характеристика антигипертензивного действия препарата Нолипрел Би-Форте
Нолипрел Би-Форте снижает систолическое и диастолическое давление у пациентов с АГ любого возраста как в положении лежа, так и в положении стоя. Антигипертензивное действие препарата является дозозависимым.
PICXEL — мультицентровое рандомизированное двойное слепое контролируемое исследование, в котором проводилась оценка влияния комбинации периндоприла и индапамида на гипертрофию левого желудочка по сравнению с эналаприлом при монотерапии (по результатам эхоКГ).
В исследовании PICXEL пациенты с АГ и гипертрофией левого желудочка (с индексом массы левого желудочка >120 г/м2 у мужчин и >100 г/м2 — у женщин) были рандомизированы на две группы: пациенты 1-й группы принимали 2 мг периндоприла терт-бутиламина (эквивалентно 2,5 мг периндоприла аргинина) + 0,625 мг индапамида, 2-й — принимали 10 мг эналаприла 1 раз в сутки в течение года. Дозы были адаптированы в соответствии с показателями АД: дозу периндоприла терт-бутиламина повышали до 8 мг (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина), а дозу индапамида — до 2,5 мг или эналаприла — до 40 мг 1 раз в сутки. Продолжили принимать препараты в начальной дозе 34% пациентов в группе периндоприл + индапамид (2 мг периндоприла и 0,625 мг индапамида) и 20% пациентов в группе эналаприла (10 мг).
В конце лечения индекс массы левого желудочка снизился значительно существеннее у пациентов, применявших периндоприл + индапамид (–10,1 г/м2), чем в группе эналаприла (–1,1 г/м2). Различие между двумя группами было –8,3 (95% CI (–11,5; –5,0), p<0,0001).
Наилучший эффект по снижению индекса массы левого желудочка был достигнут при приеме периндоприла/индапамида в максимальных дозах (10 мг/2,5мг).
АД более эффективно снизилось в группе периндоприл/индапамид: различие среднего значения снижения АД между двумя группами пациентов составило для систолического давления — 5,8 мм рт. ст. (95% CI (–7,9; –3,7), p<0,0001) и –2,3 мм рт. ст. (95% CI (–3,6; –0,9), p=0,0004) для диастолического давления с преимуществом для периндоприла/индапамида.
Характеристика антигипертензивного действия периндоприла
Периндоприл эффективно снижает АД при АГ любой степени: легкой, умеренной и тяжелой. Снижение систолического и диастолического АД выявляют как в положении лежа, так и в положении стоя. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4–6 ч после приема однократной дозы и сохраняется более 1 сут. Периндоприл имеет высокий уровень окончательного блокирования ингибитора АПФ (около 80%) через 24 ч после приема.
У пациентов, ответивших на лечение, нормализация АД происходит в течение 1 мес и сохраняется без появления тахифилаксии.
Прекращение лечения не сопровождается эффектом отмены.
Периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами, восстанавливает эластичность крупных артерий, корректирует гистоморфометрические изменения резистентности артерий и уменьшает гипертрофию левого желудочка. Добавление, при необходимости, тиазидного диуретика приводит к дополнительному синергизму.
Комбинация ингибитора АПФ и тиазидного диуретика снижает риск возникновения гипокалиемии, что вероятно при применении диуретика в монотерапии.
Характеристика антигипертензивного действия индапамида
Антигипертензивное действие индапамида при монотерапии длится 24 ч и связано с повышением эластичности артерий и снижением резистентности артериол и ОПСС. Диуретические свойства являются минимальными.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
При превышении рекомендованной дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не повышается, в то время как количество побочных эффектов увеличивается. Если лечение недостаточно эффективно, повышать дозу не рекомендуется.
Более того, как показано в исследованиях разной продолжительности (короткой, средней и длинной) при участии пациентов с АГ, индапамид:

  • не влияет на метаболизм липидов (ТГ, ХС ЛПНП и ХС ЛПВП);
  • не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных с АГ и сахарным диабетом.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры периндоприла и индапамида в составе препарата Нолипрел Би-Форте не отличаются от таковых периндоприла и индапамида как монопрепаратов.
Фармакокинетические свойства периндоприла. После перорального приема периндоприл быстро всасывается, Cmax достигается через 1 ч. Т½ периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч. Периндоприл является пролекарством. 27% принятой дозы периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата, периндоприл образует еще 5 неактивных метаболитов. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3–4 ч.
Поскольку прием пищи тормозит преобразование периндоприла в периндоприлат, а следовательно, снижается и его биодоступность, то периндоприла аргинин рекомендуется принимать перорально в однократной суточной дозе утром до еды.
Существует линейная взаимосвязь между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови.
Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет около 0,2 л/кг массы тела. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови составляет 20%, в основном с АПФ-ферментом, и является дозозависимым. Периндоприлат выводится с мочой, Т½ несвязанного периндоприлата составляет около 17 ч. Состояние равновесия достигается через 4 сут.
Выведение периндоприлата уменьшается у пациентов пожилого возраста и у больных с сердечной или почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью необходимо адаптировать дозу в зависимости от степени нарушения функции почек (клиренса креатинина).
Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.
Кинетика периндоприла изменяется у больных циррозом печени: печеночный клиренс основной молекулы снижается вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не уменьшается. Следовательно, для таких больных нет необходимости в коррекции дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Фармакокинетические свойства индапамида. Индапамид быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч после перорального приема. Связывание с протеинами плазмы крови — 79%. Т½ составляет 14–24 ч (в среднем 18 ч). Повторный прием не вызывает кумуляции.
Индапамид выводится с мочой (70% принятой дозы) и калом (22%) в виде неактивных метаболитов.
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не меняются.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ у пациентов, которым необходимо лечение периндоприлом 10 мг и индапамидом 2,5 мг.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для перорального применения.
Препарат назначают однократно по 1 таблетке в сутки, желательно утром перед едой.
Пациенты пожилого возраста (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Пациентам пожилого возраста следует определить уровень креатинина в плазме крови с учетом возраста, массы тела и пола. Лечение можно начинать, если функция почек в норме, учитывая ответ АД на лечение.
Пациенты с нарушением функции почек (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). При нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина <60 мл/мин) лечение препаратом противопоказано. Обычное медицинское наблюдение должно включать частый мониторинг уровня креатинина и калия в крови.
Пациенты с нарушением функции печени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика). При тяжелых нарушениях функции печени лечение препаратом противопоказано. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени не требуется коррекции дозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

связанные с периндоприлом:

  • повышенная чувствительность к периндоприлу или любым другим ингибиторам АПФ;
  • ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с предшествующим лечением ингибиторами АПФ;
  • врожденный или идиопатический ангионевротический отек.

Связанные с индапамидом:

  • гиперчувствительность к индапамиду или любым другим препаратам сульфонилмочевины;
  • печеночная энцефалопатия;
  • тяжелое нарушение функции печени;
  • гипокалиемия;
  • по общему правилу данное лекарственное средство не рекомендуется назначать в комбинации с неантиаритмическими препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Связанные с препаратом Нолипрел Би-Форте:

  • повышенная чувствительность к любому вспомогательному веществу;
  • нарушение функции почек умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина <60 мл/мин).

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта Нолипрел Би-Форте не следует применять пациентам, находящимся на гемодиализе, а также пациентам с нелеченной декомпенсированной сердечной недостаточностью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

назначение периндоприла ингибирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствует снижению потери калия, обусловленной приемом индапамида. При применении Нолипрел Би-Форте гипокалиемию (уровень калия <3,4 ммоль/л) выявляли у 6% пациентов.
Во время лечения препаратом возможны следующие побочные эффекты в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000); неизвестно (частота не может быть определена согласно имеющейся информации).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия. Анемию (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) выявляли при применении ингибиторов АПФ у определенной категории пациентов (лица после трансплантации почки, пациенты, находящиеся на гемодиализе).
Психические расстройства: нечасто — изменения настроения или нарушения сна.
Со стороны нервной системы: часто — парестезии, головная боль, головокружение, вертиго; очень редко — спутанность сознания; частота неизвестна — обморок.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — звон в ушах.
Со стороны сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая); очень редко — инсульт может возникать вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов высокого риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); частота неизвестна — васкулит.
Со стороны сердца: очень редко — вследствие чрезмерной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска, возможно вторичное возникновение аритмии, в том числе брадикардии, желудочковой тахикардии и фибрилляции предсердий, стенокардии и инфаркта миокарда (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Частота неизвестна — пароксизмальная желудочковая тахикардия типа пируэт, которая может быть летальной (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто сообщалось о возникновении сухого кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ, этот кашель является продолжительным и прекращается после отмены препарата. В случае возникновения кашля необходимо учитывать возможность его ятрогенной этиологии. Одышка. Нечасто — бронхоспазм; очень редко — эозинофильная пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, анорексия, боль в абдоминальной области, дисгевзия, диспепсия, диарея; очень редко — панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — цитолитический или холестатический гепатит (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); частота неизвестна — при наличии печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны кожи и подкожной ткани: часто — сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь. Нечасто — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистой оболочки, языка, голосовой щели и/или гортани, крапивница (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); реакции гиперчувствительности, главным образом со стороны кожи, у пациентов, имеющих склонность к развитию аллергических и астматических реакций; пурпура. Возможно обострение существующей системной красной волчанки. Очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона. Сообщалось о случаях реакций фотосенсибилизации (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: часто — судороги в мышцах.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — почечная недостаточность; очень редко — ОПН.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — импотенция.
Общие расстройства: часто — астения; нечасто — повышенное потоотделение.
Со стороны лабораторных показателей
Частота неизвестна:

  • удлинение интервала Q–T на ЭКГ (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ);
  • повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения;
  • повышение уровня печеночных ферментов;
  • незначительное повышение уровня креатинина в плазме и моче, которое исчезает после прекращения приема препарата. Это более характерно для пациентов со стенозом почечных артерий, АГ во время лечения диуретиками, почечной недостаточностью.

Нарушение метаболизма и обмена веществ: редко — гиперкальциемия. Частота неизвестна — снижение уровня калия до состояния гипокалиемии, в частности у пациентов группы риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); повышение уровня калия, обычно временное; гипонатриемия с гиповолемией могут привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии; гипогликемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

специальные предостережения, общие для периндоприла и индапамида
При условии, что пациент начинает применение сразу двух новых антигипертензивных препаратов, возможно повышение частоты идиосинкратических реакций. Чтобы избежать такого риска, необходим тщательный мониторинг.
Литий. Одновременный прием лития и комбинации периндоприла/индапамида обычно не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Специальные предостережения, касающиеся периндоприла
Нейтропения/агранулоцитоз. Среди пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, зарегистрированы случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У лиц с нормальной функцией почек и при отсутствии других факторов риска нейтропения возникает редко. Периндоприл следует назначать очень осторожно пациентам с коллагенозами, при терапии иммунодепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при сочетании этих отягчающих факторов, особенно при наличии нарушения функции почек. У некоторых из таких пациентов отмечалось развитие серьезных инфекционных заболеваний, в нескольких случаях — резистентных к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении периндоприла таким больным рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови, также пациенты должны знать, что о любом проявлении инфекционного заболевания (боль в горле, повышение температуры тела) необходимо сообщать врачу.
Гиперчувствительность/ангионевротический отек. Сообщалось о редких случаях возникновения ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов при применении ингибиторов АПФ, в том числе периндоприла. Это может произойти когда-либо во время лечения. В таких случаях необходимо немедленно прекратить прием препарата и установить необходимый контроль за состоянием пациента до полного исчезновения симптомов. В случаях, когда отек распространяется только в зоне лица и губ, состояние пациента, как правило, улучшается без лечения, хотя антигистаминные препараты уменьшают выраженность симптомов.
Ангионевротический отек, связанный с отеком гортани, может привести к летальному исходу. В случаях, когда отек распространяется на язык, голосовую щель или гортань, что может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо срочное проведение неотложной терапии, которая может включать п/к введение р-ра эпинефрина 1:1000 (0,3–0,5 мл) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.
Сообщалось, что у пациентов негроидной расы ингибиторы АПФ чаще вызывают возникновение ангионевротического отека по сравнению с представителями других рас.
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, который не связан с приемом ингибиторов АПФ, возможен повышенный риск возникновения ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Сообщалось о редких случаях возникновения интестинального ангионевротического отека у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ. У них отмечалась абдоминальная боль (с тошнотой и рвотой или без них); некоторые случаи интестинального ангионевротического отека не сопровождались проявлением предыдущего ангионевротического отека лица, и уровень C1-эстеразы был в норме. Диагноз интестинального ангионевротического отека установлен при компьютерной томографии или при УЗИ или во время хирургического вмешательства. После отмены ингибитора АПФ симптомы ангионевротического отека исчезали. В случае возникновения абдоминальной боли у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует провести дифференциальную диагностику и исключить интестинальный ангионевротический отек.
Анафилактоидные реакции во время десенсибилизирующей терапии. Сообщалось о единичных случаях возникновения длительных анафилактических реакций, угрожающих жизни, у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии препаратами, содержащими пчелиный яд. Ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью пациентам с аллергией после проведения десенсибилизации и избегать их применения при проведении иммунотерапии препаратами, содержащими пчелиный яд. Однако у пациентов, нуждающихся в назначении как ингибиторов АПФ, так и десенсибилизирующей терапии, таких реакций можно избежать благодаря временному прекращению применения ингибитора АПФ не менее чем за 24 ч перед проведением десенсибилизации.
Анафилактоидные реакции во время плазмафереза ЛПНП. Редко у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, при проведении плазмафереза ЛПНП с использованием декстрансульфата сообщалось о возникновении опасных для жизни анафилактических реакций, развития которых можно избежать, если перед проведением каждого плазмафереза временно прекращать лечение ингибитором АПФ.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе. Сообщалось о случаях возникновения анафилактических реакций у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время пребывания на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакриловых мембран. Таким больным следует применять другой тип диализных мембран или назначать другой класс антигипертензивных препаратов.
Калийсберегающие диуретики, соли калия. Комбинация периндоприла с калийсберегающими диуретиками, солями калия обычно не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Артериальная гипотензия у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью или без нее. Возникновение симптоматической артериальной гипотензии наиболее вероятно у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, которые принимают петлевые диуретики в высоких дозах, и имеют гипонатриемию или почечную недостаточность функционального характера. Для снижения риска возникновения симптоматической артериальной гипотензии в начале терапии и на этапе дозирования пациентам необходимо находиться под наблюдением врача. Такие же предостережения существуют для пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может вызвать инфаркт миокарда или инсульт.
ИБС. В случае, если в течение 1-го месяца лечения периндоприлом произошел эпизод нестабильной стенокардии (любой тяжести), необходимо тщательно взвесить соотношение риск/польза, прежде чем решать вопрос о продолжении терапии.
Специальные предостережения, касающиеся индапамида
У пациентов с нарушением функции печени применение тиазидных и тиазидоподобных диуретиков может вызвать печеночную энцефалопатию. В таком случае применение диуретиков следует немедленно прекратить.
Фотосенсибилизация. Сообщалось о случаях реакций фотосенсибилизации у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные диуретики (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). При возникновении таких реакций рекомендуется прекратить лечение диуретиками. При необходимости снова применять диуретики, рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или источников искусственного ультрафиолета.
Предостережения при применении, общие для периндоприла и индапамида
Нарушение функции почек. При почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина <60 мл/мин) лечение препаратом противопоказано.
Если при применении препарата у пациентов с АГ без имеющихся признаков нарушения функции почек возникли лабораторные признаки почечной недостаточности, применение препарата необходимо прекратить с возможностью возобновления лечения в более низкой дозе или одним из составляющих препарата. Таким пациентам необходимо проводить частый мониторинг уровня калия и креатинина: через 2 нед от начала лечения и затем каждые 2 мес в период терапевтической стабилизации. Случаи возникновения почечной недостаточности наблюдались преимущественно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с существующим нарушением функции почек, включая лиц со стенозом почечной артерии.
Этот препарат не рекомендуется применять пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Гипотензия и дефицит воды и электролитов. У пациентов с имеющимся дефицитом натрия (особенно у лиц со стенозом почечных артерий) существует риск резкого снижения АД. Поэтому необходимо систематически проверять наличие симптомов дефицита воды и электролитов, которые могут возникнуть при рвоте или диарее. Таким пациентам необходимо регулярно контролировать уровень электролитов в плазме крови.
При возникновении значительной гипотензии может потребоваться в/в введение изотонического р-ра натрия хлорида. Временная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата. После восстановления ОЦК и нормализации АД лечение может быть возобновлено в более низкой дозе или одним из составляющих препарата.
Уровень калия. Комбинация периндоприла и индапамида не исключает возможности возникновения гипокалиемии, особенно у больных сахарным диабетом или у лиц с почечной недостаточностью. Как и при применении любого другого препарата, содержащего диуретик, следует проводить регулярный мониторинг уровня калия.
Вспомогательные вещества. Препарат не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Предостережения при применении периндоприла
Кашель. Как и при применении других ингибиторов АПФ, возможно возникновение сухого кашля, исчезающего после отмены препарата. В случае возникновения кашля необходимо учитывать возможность его ятрогенной этиологии. Если при терапии пациента отдается преимущество ингибитору АПФ, то можно рассматривать вопрос о продолжении терапии.
Риск артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности (при наличии сердечной недостаточности, дефицита воды и электролитов). Значительная стимуляция ренин-ангиотензин-альдостероновой системы наблюдалась при существенном дефиците воды и электролитов (строгая бессолевая диета или длительное лечение диуретиками) у пациентов с низким АД, в случаях стеноза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности или цирроза печени с отеками и асцитом. Блокировка этой системы ингибитором АПФ, особенно во время первого приема и в течение первых 2 нед лечения, может вызвать резкое снижение АД и/или повышение уровня креатинина в плазме крови, что подтверждает функциональную почечную недостаточность. Иногда, хотя и редко, это может иметь острое начало и возникнуть в любое время. В таких случаях лечение следует начинать с низкой дозы с постепенным ее повышением.
Пациенты пожилого возраста. Перед началом лечения следует проверить функцию почек и уровень калия. Для снижения риска возникновения внезапной гипотензии, особенно при наличии дефицита воды или электролитов, начальную дозу корригируют в зависимости от ответа АД на лечение.
Пациенты с атеросклерозом. Риск возникновения гипотензии отмечают у всех пациентов, но с особой осторожностью препарат следует назначать больным с ИБС или недостаточностью мозгового кровообращения. Таким пациентам лечение следует начинать с низкой дозы.
Реноваскулярная АГ. Лечением реноваскулярной АГ является реваскуляризация. Однако ингибиторы АПФ могут быть полезными для пациентов с реноваскулярной АГ, ожидающих операции, или если такая операция невозможна.
Этот препарат не следует назначать пациентам с известным или подозреваемым стенозом почечной артерии. В таком случае лечение необходимо начинать в условиях стационара с более низкой дозы, чем в препарате Нолипрел Би-Форте.
Другие группы риска. Лечение пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV степени) или лиц с инсулинозависимым сахарным диабетом (из-за тенденции к спонтанному повышению уровня калия) следует начинать под медицинским контролем со сниженной начальной дозы. Пациентам с АГ и коронарной недостаточностью не следует прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов: ингибитор АПФ следует добавить к блокатору β-адренорецепторов.
Пациенты с сахарным диабетом. У больных сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства или получающих инсулин, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в течение 1-го месяца терапии ингибитором АПФ.
Расовые особенности. Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприл менее эффективно снижает АД у пациентов негроидной расы с АГ, чем у представителей других рас, что, возможно, объясняется низким уровнем ренина в крови этих пациентов.
Хирургическое вмешательство/анестезия. Ингибиторы АПФ могут вызвать гипотензивный эффект при проведении анестезии, особенно при применении анестетика, который обусловливает снижение АД. Поэтому применение ингибитора АПФ длительного действия, такого как периндоприл, по возможности рекомендуется отменить за сутки до хирургического вмешательства.
Стеноз аортального или митрального клапанов/гипертрофическая кардиомиопатия. Необходимо с осторожностью назначать ингибиторы АПФ пациентам с обструкцией выхода из левого желудочка.
Печеночная недостаточность. Редко применение ингибиторов АПФ было ассоциировано с возникновением синдрома, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до молниеносного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм этого синдрома неясен. Пациентам, у которых во время приема ингибиторов АПФ развилась желтуха с повышением уровня печеночных ферментов, следует прекратить применение ингибитора АПФ и обеспечить соответствующее медицинское наблюдение (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) .
Гиперкалиемия. У некоторых пациентов на фоне приема ингибиторов АПФ, в том числе периндоприла, отмечалось повышение концентрации калия в плазме крови. К факторам риска возникновения гиперкалиемии относятся почечная недостаточность или снижение функции почек, возраст (>70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные состояния, такие как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), с пищевыми добавками, содержащими калий, или заменителями соли с калием, или прием других препаратов, вызывающих повышение концентрации калия в плазме крови (гепарин). Применение пищевых добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или заменителей соли с калием, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному повышению уровня калия в плазме крови. Гиперкалиемия может вызвать серьезную, иногда летальную аритмию. Если одновременное применение периндоприла и любого из вышеуказанных веществ считается уместным, их следует применять с осторожностью и часто контролировать уровень калия в плазме крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Предостережения при применении индапамида
Баланс воды и электролитов
Натрий в плазме крови. Уровень натрия в плазме крови необходимо проверять до начала лечения и регулярно во время лечения. Любой диуретик может вызвать гипонатриемию, которая может привести к серьезным последствиям. Снижение уровня натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным, поэтому необходим регулярный мониторинг. Его проводят чаще у лиц пожилого возраста и пациентов с циррозом печени (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ и ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Калий в плазме крови. Снижение уровня калия в плазме крови с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Следует предупредить возникновение гипокалиемии (<3,4 ммоль/л) у определенных категорий пациентов высокого риска (пациенты пожилого возраста и/или с неполноценным питанием, принимающие много лекарственных средств, пациенты с циррозом печени и отеками и асцитом, пациенты с ИБС и сердечной недостаточностью). В таких случаях гипокалиемия повышает кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск возникновения нарушений ритма.
Пациенты с удлиненным интервалом Q–T врожденного или ятрогенного генеза также относятся к группе риска. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, может способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт, которая может быть летальной.
Во всех этих случаях необходим более частый контроль уровня калия. Первое определение уровня калия в плазме крови должно быть выполнено в течение 1-й недели лечения.
При сниженном уровне калия необходима его коррекция.
Кальций в плазме крови. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут снижать экскрецию кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Значительное повышение уровня кальция может быть связано с недиагностированным гиперпаратиреоидизмом. В таких случаях лечение следует прекратить до исследования функции паращитовидных желез.
Глюкоза в крови. Контроль уровня глюкозы в крови очень важен для пациентов с сахарным диабетом, особенно при сниженном уровне калия.
Мочевая кислота. У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может быть тенденция к повышению количества приступов подагры.
Функция почек и диуретики. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушения функции незначительны (креатинин в плазме крови <25 мг/л, то есть 220 мкмоль/л у взрослых).
У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови должен быть рассчитан с учетом возраста, массы тела и пола по формуле Кокрофта:
клиренс креатинина (Clcr) = (140–возраст) ⋅ масса тела/0,814 ⋅ уровень креатинина в плазме крови,
где: возраст выражен в годах, масса тела — в кг, уровень креатинина в плазме крови — в мкмоль/л.
Эта формула используется для мужчин пожилого возраста, для женщин результат следует умножить на 0,85. Гиповолемия, вызванная потерей жидкости и натрия вследствие приема диуретиков, в начале лечения вызывает снижение гломерулярной фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины в крови и креатинина в плазме крови. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у лиц с нормальной функцией почек, но может ухудшить существующую почечную недостаточность.
Спортсмены. При применении препарата возможна положительная реакция при проведении допинг-контроля.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в I триместр беременности не рекомендовано и противопоказано во II и III триместр беременности.
Лечение ингибиторами АПФ не следует начинать в период беременности. За исключением случаев, когда длительный прием ингибиторов АПФ считается необходимым, пациентов при планировании беременности требуется перевести на альтернативную антигипертензивную терапию, имеющую доказанный профиль безопасности для беременных. После установления беременности лечение ингибиторами АПФ необходимо немедленно прекратить и в случае необходимости — назначить альтернативную терапию. Известно, что прием ингибиторов АПФ во II и III триместр беременности приводит к фетотоксичности и неонатальной токсичности. В случае, если женщина принимала ингибиторы АПФ со II триместра беременности, ребенку рекомендуется провести УЗИ функции почек и костей черепа. Дети, матери которых в период беременности принимали ингибиторы АПФ, должны быть тщательно обследованы на наличие гипотензии. Длительное применение тиазидных диуретиков в III триместр беременности может уменьшить ОЦК беременной и маточно-плацентарное кровенаполнение, что может привести к фетоплацентарной ишемии и задержке развития плода. Кроме того, после родов в редких случаях отмечали гипогликемю и тромбоцитопению у новорожденного.
Препарат противопоказан в период кормления грудью. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или отмене препарата, учитывая важность терапии для матери. Применение периндоприла в период кормления грудью не рекомендуется в связи с отсутствием данных. В частности, в период кормления грудью новорожденного или недоношенного ребенка следует назначить лечение с доказанным профилем безопасности. Индапамид проникает в грудное молоко. Индапамид относится к тиазидоподобным диуретикам, применение которых во время кормления грудью ассоциировалось с уменьшением и подавлением лактации. Также могут развиться гиперчувствительность к производным сульфонилмочевины, гипокалиемия и ядерная желтуха.
Дети. Препарат не рекомендуется применять в лечении детей и подростков в связи с недостаточным количеством данных относительно безопасности и эффективности для этой группы пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Два действующих вещества отдельно или комбинация в виде препарата Нолипрел Би-Форте не влияют на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Но у некоторых пациентов могут возникать индивидуальные реакции, связанные со снижением АД, особенно в начале лечения или при комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Вследствие этого может ухудшиться способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

взаимодействия, касающиеся периндоприла и индапамида
Не рекомендуется одновременное применение
Литий. Возможно повышение концентрации лития в плазме крови и повышение его токсичности, поэтому одновременное применение периндоприла в комбинации с индапамидом и препаратов лития не рекомендуется. Однако в случае крайней необходимости следует строго контролировать уровень концентрации лития в плазме крови.
Взаимодействия, требующие внимания
Баклофен
усиливает антигипертензивное действие препарата. Требуется проводить мониторинг АД и функции почек и при необходимости корректировать дозу.
Системные НПВП (в том числе ацетилсалициловая кислота в высоких дозах). При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВП (таких как ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) может возникать ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может повысить риск ухудшения функции почек, включая вероятную ОПН, и повысить уровень калия в плазме крови, особенно у пациентов с наличием нарушения функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо восстановить водный баланс до начала лечения и контролировать функцию почек в начале и в течение комбинированной терапии.
Взаимодействия, требующие некоторого внимания
Имипраминоподобные (трициклические) антидепрессанты, нейролептические средства
усиливают антигипертензивное действие и повышают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
ГКС, тетракозактид уменьшают антигипертензивное действие (задержка воды и ионов натрия под влиянием ГКС).
Другие антигипертензивные препараты в комбинации с периндоприлом/индапамидом могут вызвать дополнительное снижение АД.
Взаимодействия, касающиеся периндоприла
Не рекомендуется одновременное применение
Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен в монотерапии или в комбинации), соли калия. Ингибиторы АПФ снижают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), пищевые добавки, содержащие калий, или заменители соли, содержащие калий, могут привести к значительному повышению уровня калия в плазме крови, что может быть потенциально летальным. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью и с частым мониторингом калиемии и ЭКГ в тех случаях, когда одновременный прием показан в связи с наличием подтвержденной гипокалиемии.
Препараты, одновременное применение с которыми требует особого внимания
Противодиабетические средства (инсулин, гипогликемические сульфонамиды). Сообщалось о взаимодействии с каптоприлом и эналаприлом. У больных сахарным диабетом, получающих лечение инсулином или гипогликемическими препаратами сульфонилмочевины, применение ингибиторов АПФ может усилить гипогликемический эффект. Очень редко возможно возникновение эпизодов гипогликемии (из-за улучшение толерантности к глюкозе и как следствие — снижения потребности в инсулине).
Взаимодействия, требующие внимания
Аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессивные средства, системные кортикостероиды или прокаинамид
в комбинации с ингибиторами АПФ могут привести к повышению риска возникновения лейкопении.
Препараты для анестезии. Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие некоторых препаратов для анестезии.
Диуретики (тиазидные и петлевые). Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может вызвать обезвоживание, что повышает риск возникновения гипотензии в начале терапии периндоприлом.
Препараты золота. Редко могут возникнуть реакции, подобные таковым при применении нитратов (гиперемия лица, приливы, тошнота, рвота и гипотензия).
Возможно одновременное применение
Антигипертензивные средства и вазодилататоры. Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами может способствовать дополнительному снижению АД.
Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.
Периндоприла аргинин можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (при ее назначении в качестве тромболитика) тромболитиками, блокаторами β-адренорецепторов и/или нитратами.
Взаимодействия, касающиеся индапамида
Взаимодействия, требующие особого внимания
Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт: в связи с риском возникновения гипокалиемии индапамид необходимо назначать с осторожностью в комбинации с препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт, такими как антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозидат, соталол); некоторые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, триоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульпирид, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид), другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, винкамин в/в, метадон, астемизол, терфенадин. Требуется предотвращать снижение уровня калия в плазме крови и при необходимости корректировать его, контролировать интервал Q–T.
Препараты, которые могут вызвать гипокалиемию. Амфотерицин В в/в, глюко- и минералокортикоиды (системного действия), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику, повышают риск снижения калия (аддитивный эффект). Требуется контролировать содержание калия в плазме крови и корректировать его при необходимости, в частности при одновременном лечении сердечными гликозидами. Рекомендуется применять слабительные препараты, которые не стимулируют перистальтику.
Сердечные гликозиды. При возникновении гипокалиемии повышается токсичность сердечных гликозидов. Требуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови и ЭКГ-контроль, при необходимости корректировать терапию.
Взаимодействия, требующие внимания
Метформин может быть причиной молочнокислого ацидоза вследствие развития функциональной почечной недостаточности, связанной с приемом диуретиков, особенно петлевых. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина в плазме крови >15 мг/л (>135 мкмоль/л) у мужчин и >12 мг/л (>110 мкмоль/л) — у женщин.
Йодосодержащие контрастные средства. В случае дегидратации, связанной с применением диуретиков, риск развития ОПН возрастает, особенно при применении йодосодержащих контрастных средств в высоких дозах. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодосодержащих контрастных средств.
Соли кальция. Возможно возникновение гиперкальциемии в связи со снижением экскреции кальция с мочой.
Циклоспорин. Возможно повышение уровня креатинина в плазме крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспрорина, даже при отсутствии дефицита жидкости и натрия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в случае передозировки наиболее частой нежелательной реакцией является артериальная гипотензия, которая иногда может сопровождаться тошнотой, рвотой, судорогами, головокружением, сонливостью, спутанностью сознания, олигурией, которая может прогрессировать до анурии (вследствие гиповолемии), циркуляторный шок. Могут возникнуть нарушения водно-электролитного баланса (снижение уровня калия и натрия в плазме крови), почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, учащенное сердцебиение (пальпитация), брадикардия, тревога, кашель и т.п.
Первая помощь включает быстрое выведение препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля, после этого — нормализация водно-электролитного баланса в условиях стационара.
В случае возникновения значительной гипотензии пациенту необходимо придать горизонтальное положение с низким изголовьем. При необходимости провести в/в введение изотонического р-ра натрия хлорида или применить любой другой способ восстановления объема крови.
Периндоприлат, активная форма периндоприла, может быть удален из организма с помощью гемодиализа (см. Фармакокинетика).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в плотно закрытом контейнере. Не требует особых температурных условий хранения.

Дата добавления: 17/09/2010
Дата изменения: 04/12/2014


ЭРЕСПАЛ® таблетки показания к применению, БИОПАРОКС® инструкция по применению, купить МЕЛИТОР® в аптеке, ЭНЕРИОН® состав, ПРЕСТАРИУМ® ORO цена, ПРЕДУКТАЛ® MR инструкция, ДИАБЕТОН® MR 60 мг доза, НОЛИПРЕЛ® аргинин способ применения, ПРЕСТАРИУМ® 10 мг дозировка, ПРЕСТАРИУМ® 2,5 мг применение, ЭРЕСПАЛ® сироп побочные эффекты, Би-ПРЕСТАРИУМ® 10мг/5мг показания

Источник: http://compendium.com.ua/info/172777/servier/nolip...

AleXSanDr
Каталог: Зрение